Amelioration de la solubilité de l'ibuproféne

Abstract

sur la cinétique de dissolution de l’ibuprofène qui est un principe actif caractérisé par une faible solubilité et une haute perméabilité. La méthode de co-broyage et la méthode de coprécipitation avec l’excipient ont été testées. Des formulations PA:excipients (Amidon de pomme de terre, Cellulose microcristalline, PVA et Lactose) ont été préparées par co-broyage. Deux catégories d’excipients ont été identifiées, l’une entraîne une augmentation du taux de dissolution et l’autre une diminution de celle-ci. La co-précipitation de l’Ibuprofène avec l’Amidon a aussi été réalisée. Toutefois, aucune amélioration de la dissolution ne fut constatée. Les formulations contenant des excipients similaires ont été enfin comparées avec deux médicaments génériques commercialisés en Algérie et en France (XYDOL et NUROFENCAPS 400mg). Mot clé : faible solubilité, taux de dissolution, amélioration de la vitesse de dissolution, Ibuprofène, excipients. Abstract The aim of this study was to explore the effect of two solid dispersion formulation methods on the dissolution kinetics of ibuprofen, an active ingredient characterized by low solubility and high permeability. The co-grinding method and the method of co-precipitation with the excipient were tested. PA:excipient formulations (potato starch, microcrystalline cellulose, PVA and lactose) were prepared by co-grinding. Two categories of excipients were identified, one leading to an increase in dissolution rate and the other to a decrease. Ibuprofen was also coprecipitated with starch. However, no improvement in dissolution was observed. Finally, formulations containing similar excipients were compared with two generic drugs marketed in Algeria and France (XYDOL and NUROFENCAPS 400mg). Keywords : low solubility, dissolution rate, enhancement of dissolution rate, Ibuprofen, excipients. Le but de cette étude est d’explorer l’effet de deux méthodes de formulation de dispersions solides sur la cinétique de dissolution de l’ibuprofène qui est un principe actif caractérisé par une faible solubilité et une haute perméabilité. La méthode de co-broyage et la méthode de co-précipitation avec l’excipient ont été testées. Des formulations PA:excipients (Amidon de pomme de terre, Cellulose microcristalline, PVA et Lactose) ont été préparées par co-broyage. Deux catégories d’excipients ont été identifiées, l’une entraîne une augmentation du taux de dissolution et l’autre une diminution de celle-ci. La co-précipitation de l’Ibuprofène avec l’Amidon a aussi été réalisée. Toutefois, aucune amélioration de la dissolution ne fut constatée. Les formulations contenant des excipients similaires ont été enfin comparées avec deux médicaments génériques commercialisés en Algérie et en France (XYDOL et NUROFENCAPS 400mg).